专利摘要
本发明涉及式Ⅰ所示的6‑(4‑二甲基氨基苯基)‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑7‑芳甲酰基‑6,7‑二氢‑5H‑[1,2,4]三唑并[3,4‑b][1,3,4]噻二嗪及其药学上可接受的盐,药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
权利要求
1.一类化学结构式Ⅰ所示的6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪及其在药学上可接受的盐:
式中,R选自:氢、C1~C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘。
2.权利要求1所述的6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪选自:
6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-苯甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪、6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-(4-氯苯甲酰基)-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪或6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-(4-甲氧基苯甲酰基)-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪。
3.权利要求1所述的6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪的制备方法,其特征在于选用4-二甲基氨基苯甲醛作为原料,经与4-氨基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮反应制得4-[(4-二甲基氨基苯基)亚甲基氨基]-3-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮,再环合制得6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪(I);制备反应如下:
式中,R的定义如权利要求1所述。
4.权利要求1或2所述的6-(4-二甲基氨基苯基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-7-芳甲酰基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪及其在药学上可接受的盐在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
5.一种药物组合物,包括权利要求1或2中的一种化合物和制药学上可用的载体。
4-二甲基氨基苯甲醛在制备NA抑制剂中的应用专利购买费用说明
Q:办理专利转让的流程及所需资料
A:专利权人变更需要办理著录项目变更手续,有代理机构的,变更手续应当由代理机构办理。
1:专利变更应当使用专利局统一制作的“著录项目变更申报书”提出。
2:按规定缴纳著录项目变更手续费。
3:同时提交相关证明文件原件。
4:专利权转移的,变更后的专利权人委托新专利代理机构的,应当提交变更后的全体专利申请人签字或者盖章的委托书。
Q:专利著录项目变更费用如何缴交
A:(1)直接到国家知识产权局受理大厅收费窗口缴纳,(2)通过代办处缴纳,(3)通过邮局或者银行汇款,更多缴纳方式
Q:专利转让变更,多久能出结果
A:著录项目变更请求书递交后,一般1-2个月左右就会收到通知,国家知识产权局会下达《转让手续合格通知书》。
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