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    一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法

    一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法

    IPC分类号 : C07D498/04

    申请号
    CN202110325832.0
    可选规格
    • 专利类型: 发明专利
    • 法律状态: 有权
    • 申请日: 2021-03-26
    • 公开号: CN113045586A
    • 公开日: 2021-06-29
    • 主分类号: C07D498/04
    • 专利权人: 安徽师范大学

    专利摘要

    本发明提供了一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法,以四炔类化合物和5,5‑二甲基‑1‑吡咯啉‑N‑氧化物加热冷凝回流反应,反应条件温和,合成方法简单。与现有技术相比,本发明提供了一种全新的苯并恶唑烷衍生物的合成方法,生成一系列新的苯并恶唑烷衍生物。合成的苯并恶唑烷衍生物具有较高原子经济性,结构更加复杂多样,具有一定的运用前景。

    权利要求

    1.一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法,其特征在于,所述合成方法为:

    加热冷凝回流条件下,采用一锅法,将四炔类化合物在溶剂中与5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物反应,即得。

    2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述加热条件是指加热至96-100℃;反应时间时间为8-12h。

    3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述溶剂为乙腈。

    4.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述的四炔类化合物,结构式为:式中R为直链烷基或支链烷基;R1、R2为氢、卤素、直链烷基或支链烷基。

    5.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述四炔类化合物的制备方法,包括以下步骤:

    1)以氢化钠为碱,将丙二酸酯与炔丙基溴加入到无水乙腈中冰水浴,反应,然后纯化分离,即化合物1;

    2)将步骤1)制备的化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴混合在Pd(PPh3)2Cl2/CuI的无水无氧催化体系中,以三乙胺作碱,以无水乙腈为溶剂,室温下搅拌反应,纯化分离后,即得产物四炔类化合物。

    6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于,步骤1)中氢化钠、丙二酸酯、炔丙基溴与无水乙腈的摩尔比为4-5:1:2.2-3.2:20-23。

    7.根据权利要求5或6所述的合成方法,其特征在于,步骤2)中所述化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴、Pd(PPh3)2Cl2、三乙胺和无水乙腈的物质的量比为1:2.2-3.2:0.03-0.04:4-5:30-45。

    8.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述四炔类化合物,5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物与溶剂之间的物质的量的比为1:1.2:30-45。

    9.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述合成方法得到的苯并恶唑烷衍生物,其结构式为:其中,E为CO2R;R为直链烷基或支链烷基;R1、R2为氢、卤素、直链烷基或支链烷基。

    一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法专利购买费用说明

    专利买卖交易资料

    Q:办理专利转让的流程及所需资料

    A:专利权人变更需要办理著录项目变更手续,有代理机构的,变更手续应当由代理机构办理。

    1:专利变更应当使用专利局统一制作的“著录项目变更申报书”提出。

    2:按规定缴纳著录项目变更手续费。

    3:同时提交相关证明文件原件。

    4:专利权转移的,变更后的专利权人委托新专利代理机构的,应当提交变更后的全体专利申请人签字或者盖章的委托书。

    Q:专利著录项目变更费用如何缴交

    A:(1)直接到国家知识产权局受理大厅收费窗口缴纳,(2)通过代办处缴纳,(3)通过邮局或者银行汇款,更多缴纳方式

    Q:专利转让变更,多久能出结果

    A:著录项目变更请求书递交后,一般1-2个月左右就会收到通知,国家知识产权局会下达《转让手续合格通知书》。

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