专利摘要

专利摘要

本发明公开了一类偕二氟烷基硼酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示；其中，R为或；R1为苯基、取代苯基、联苯基或噻吩；R2为氢、卤素、羟基、C1～4烷基、C1～4烷氧基、苯基、取代苯基；R3为苯基或取代苯基。本发明所述化合物结构稳定，同时具有二氟烷基和硼酸酯基，可以作为原料，更简单、方便、快捷的制备在医药学上具有高价值的化合物。此外，所述化合物的制备方法简单，制备方法的反应底物适用性广，可制备多种偕二氟烷基硼酸酯类化合物；同时，所述方法的反应条件温和，无需金属试剂，无需高温或高压，无需酸或碱添加剂，且反应时间短，操作简便，后处理简单，是一种高效合成偕二氟烷基硼酸酯类化合物的方法。

权利要求

1.一类偕二氟烷基硼酸酯类化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式(Ⅱ)或式(Ⅲ)所示：

其中，R1为苯基、单取代苯基、多取代苯基、联苯基或噻吩；所述单取代苯基或多取代苯基中的取代基为C1～4烷基、C1～4卤代烷基、氰基取代烷基、C1～4烷氧基、卤素、氰基、酯基、苯基或羟基；

R2为氢、卤素、羟基、C1～4烷基、C1～4烷氧基、苯基和取代苯基；所述取代苯基中的取代基为卤素、羟基、氰基、C1～4烷基、C1～4烷氧基；

R3为苄苯基、单取代苄基或多取代苄基；所述单取代苄基或多取代苄基中的取代基为C1～4烷基、C1～4烷氧基、卤素、苯基、氰基或羟基。

2.根据权利要求1所述偕二氟烷基硼酸酯类化合物，其特征在于，所述R1为苯基、单取代苯基、多取代苯基、联苯基或噻吩；所述单取代苯基或多取代苯基中的取代基为氟、氯、溴、氰基、氰甲基、C1～4烷基、C1～4烷卤基、C1～4烷氧基、C1～4酯基或苯基；

R2为氢、卤素、C1～2烷基、C1～2烷氧基或苯基；

R3为苄基、单取代苄基或多取代苄基，所述单取代苄基或多取代苄基中的取代基为氟、氯、溴、氰基、C1～4烷基、C1～4烷氧基或苯基。

3.根据权利要求2所述偕二氟烷基硼酸酯类化合物，其特征在于，R1为苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-三氟甲基苯基、3-甲酸甲酯基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-丙基苯基、4-氰甲基取代苯基、4-苯基取代苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲基-苯基、联苯基或噻吩；

R2为氢、甲基或苯基；

R3为苄基、4-甲基苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、4-异丙基苄基、4-苯基苄基、3-甲基苄基或3-氟-4-甲基苄基。

4.权利要求1所述偕二氟烷基硼酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，当R2为氢时，包括如下步骤：取代或非取代芳基乙烯基MIDA硼类化合物和高价碘化物在氟试剂存在条件下发生反应即可得到目标产物；所述取代或非取代芳基乙烯基MIDA硼类化合物的结构如式(Ⅳ)或式(Ⅴ)所示：

其中，R4为苯基、单取代苯基、多取代苯基、联苯基或噻吩；R5为苯基单取代苯基、或多取代苯基。

5.根据权利要求4所述偕二氟烷基硼酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述高价碘化物为碘苯二乙酸，[双(三氟乙酰氧基)碘]苯，亚碘酰苯，[羟基(甲烷磺酰氧基)碘代]苯，羟基甲苯磺酰碘苯，双(叔丁基羰基氧)碘苯，[双(三氟乙酰氧基)碘代]取代芳基或碘代取代芳基二乙酸酯；所述的氟试剂为氟化氢吡啶或氟化氢吡啶络合盐。

6.根据权利要求4所述偕二氟烷基硼酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述高价碘化物与取代或非取代芳基乙烯基MIDA硼类化合物的反应摩尔比大于1:10。

7.根据权利要求4所述偕二氟烷基硼酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述氟试剂与取代或非取代芳基乙烯基MIDA硼类化合物的反应摩尔比不小于1:1。

8.权利要求1任一所述偕二氟烷基硼酸酯类化合物作为原料在制备式(Ⅵ)或式(Ⅶ)所示化合物中的应用，其特征在于，所述式(Ⅵ)或式(Ⅶ)化合物的通式如下：

其中，R6为苯基、取代苯基、芳香杂环或取代芳香杂环；R7为羟基、氨基、取代氨基、卤素、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基或三氟硼酸盐。

一类偕二氟烷基硼酸酯类化合物及其制备方法和应用专利购买费用说明

Q：办理专利转让的流程及所需资料

A：专利权人变更需要办理著录项目变更手续，有代理机构的，变更手续应当由代理机构办理。

1：专利变更应当使用专利局统一制作的“著录项目变更申报书”提出。

2：按规定缴纳著录项目变更手续费。

3：同时提交相关证明文件原件。

4：专利权转移的，变更后的专利权人委托新专利代理机构的，应当提交变更后的全体专利申请人签字或者盖章的委托书。

Q:专利著录项目变更费用如何缴交

A：（1）直接到国家知识产权局受理大厅收费窗口缴纳,（2）通过代办处缴纳，（3）通过邮局或者银行汇款,更多缴纳方式

Q：专利转让变更，多久能出结果

A：著录项目变更请求书递交后，一般1-2个月左右就会收到通知，国家知识产权局会下达《转让手续合格通知书》。