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1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物及其制备方法与应用

1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物及其制备方法与应用

IPC分类号 : C07D403/06,A01N43/60,A01P3/00

申请号
CN201811072358.X
可选规格
  • 专利类型: 发明专利
  • 法律状态: 有权
  • 申请日: 2018-09-14
  • 公开号: CN109134438A
  • 公开日: 2019-01-04
  • 主分类号: C07D403/06
  • 专利权人: 长江大学

专利摘要

一种1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物,其特征在于,该化合物的通式具有如下结构: 其中:所述Ra的结构式为: 所述Ra中的R1选自氢、甲基、甲氧基,R2选自氢、甲基、甲氧基,R3选自氢; 所述Rb的结构式为: 所述Rb中的R1选自氢、甲基、甲氧基、乙基,R2选自氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴,R3选自氢、甲基、甲氧基、叔丁基、苯氧基、氟、氯、溴,R4选自氢、甲基、乙基、甲氧基、氟、氯,R5选自氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴。 2.一种权利要求1所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的制备方法,其特征在于,具体包括如下步骤: 步骤1、取吩嗪基-1-甲酸,在二氯甲烷的催化下加入草酰氯进行加热回流反应至完全,得到吩嗪基-1-甲酰氯备用,其反应方程式如下: 步骤2、将步骤1中制备好的吩嗪基-1-甲酰氯与含有所述Rb基的化合物B在无水AlCl3的催化作用下至反应完全,纯化后得到含有取代基Rb的(吩嗪-1-基)甲酮,其反应方程式如下: 步骤3、取含有所述Ra基的化合物A加入化合物n-BuLi在四氢呋喃的作用下反应至完全得到含有取代基Ra的锂化物,其反应方程式如下: 步骤4、将所述步骤2得到的化合物和步骤3得到的化合物在四氢呋喃的作用下反应至完全得到该1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物,其反应方程式如下: 3.如权利要求2所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤1中,反应时滴加DMF,反应完全后于旋蒸仪上将溶剂脱干,加入二氯甲烷溶解,再旋干,将剩余的草酰氯除去。 4.如权利要求2所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤2中,反应完全后的纯化步骤为:在搅拌下将反应液倒入装有5%稀盐酸和碎冰的烧杯中,搅拌后,分出有机层,水层用二氯甲烷萃取多次,合并有机液,用饱和Na2CO3水溶液洗涤,再用水洗至中性,分出有机层,用无水硫酸钠干燥后,减压蒸去溶剂,用二氯甲烷重结晶,得到淡黄色固体。 5.如权利要求2所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤3中,取所述化合物A于圆底烧瓶,加入已用金属钠除水的四氢呋喃,在N2置换空气并保护密封条件下,降温至-78℃以下,用注射器量取化合物n-BuLi,注入烧瓶中反应40min并保持温度-78℃以下,得淡黄色反应液可直接用于下步反应。 6.如权利要求2所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤4中,向反应液中滴入10%氯化铵水溶液,搅拌后,加入CH2Cl2,分出有机层,水层用CH2Cl2萃取3次,合并有机层,用无水硫酸钠干燥后,蒸去溶剂得粗品,柱层析纯化后得到纯品。 7.一种杀菌组合物,其特征在于:所述杀菌组合物由组合物和载体组成,所述组合物包括权利要求1中所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物中的一种或多种。 8.如权利要求7所述的杀菌组合物,其特征在于,所述载体为粘土、硅酸盐、醇类化合物、酮类化合物、酯类化合物、树脂、芳香烃化合物中的一种或多种的混合物。 9.如权利要求7所述的杀菌组合物,其特征在于,还包括表面活性剂,所述表面活性剂包括十二烷基苯磺酸钠、木质素磺酸钠、PEO-10中的一种或多种。 10.一种根据权利要求1所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的应用,其特征在于,所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物用做抗真菌引起的瓜果蔬菜和农作物病虫害的农药制剂的活性成份。

1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物及其制备方法与应用专利购买费用说明

专利买卖交易资料

Q:办理专利转让的流程及所需资料

A:专利权人变更需要办理著录项目变更手续,有代理机构的,变更手续应当由代理机构办理。

1:专利变更应当使用专利局统一制作的“著录项目变更申报书”提出。

2:按规定缴纳著录项目变更手续费。

3:同时提交相关证明文件原件。

4:专利权转移的,变更后的专利权人委托新专利代理机构的,应当提交变更后的全体专利申请人签字或者盖章的委托书。

Q:专利著录项目变更费用如何缴交

A:(1)直接到国家知识产权局受理大厅收费窗口缴纳,(2)通过代办处缴纳,(3)通过邮局或者银行汇款,更多缴纳方式

Q:专利转让变更,多久能出结果

A:著录项目变更请求书递交后,一般1-2个月左右就会收到通知,国家知识产权局会下达《转让手续合格通知书》。

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